泮托拉唑钠 泮托拉唑钠-制备方法,泮托拉唑钠-特点

注射用泮托拉唑钠属注射液,是医保类非处方药。适用于十二指肠溃疡、胃溃疡急性胃粘膜病变,复合性胃溃疡等急性上消化道出血的治疗。


泮托拉唑钠

泮托拉唑钠别名注射用泮托拉唑钠,诺森,射用泮托拉唑钠是继奥美拉唑、兰索拉唑之后的新一代质子泵抑制剂(PPI),是消化性溃疡病的一线治疗药。在全球上市后,因其抑酸作用强而持久、溃疡愈合率高、不良反应少和药物相互作用少的显著优势,立刻成为治疗与酸有关的消化系统功能紊乱性疾病的特效药物。

泮托拉唑钠_泮托拉唑钠 -制备方法

泮托拉唑钠及其制备方法,泮托拉唑钠其特征在于化学通用名为(S)-5-二氟甲氧基-2-[(3,4-二甲氧基-2-吡啶基)甲基]亚硫酰基-1H-苯骈咪唑钠的固体形式,所述固体形式为无定形,其所含水分为0.1%-1.9%。其制备方法为:(a)将泮托拉唑与四氢呋喃混合搅拌,加入氢化钠反应,加入的氢化钠与泮托拉唑摩尔比为1:1,加入四氢呋喃的体积为泮托拉唑重量的2-50倍;(b)在上步反应液中加入乙醚析出泮托拉钠,加入乙醚的量为四氢呋喃体积的1~10倍;(c)将上步所得的析晶液过滤,真空干燥得无定形的泮托拉唑钠,干燥温度为20-50℃。

泮托拉唑钠_泮托拉唑钠 -特点


泮托拉唑钠

1.作用部位准确:诺森(泮托拉唑)只于质子泵上有活性的5、6片断结合呈高度特异性,而奥美拉唑还与无活性的7、8片断结合,兰索拉唑还与无活性的7、8片断和3片断结合。

2.药物相互作用少:诺森不影响肝脏细胞P450酶系的活性,不与同时服用的茶碱、美托洛尔、地高辛、华法令、硝苯吡啶、避孕药、苯妥英钠、优降糖、咖啡因、双氯灭痛、安替比林、酰胺咪嗪发生相互作用。

3.十二指肠溃疡和胃溃疡使用泮托拉唑与奥美拉唑治疗的愈合率无明显差异,泮托拉唑的耐受性更好。

4.诺森对各种原因造成的胃粘膜病变所致的上消化道出血疗效与奥美拉唑无差异,不良反应轻微,是治疗上消化道出血安全可靠的药物之一。

泮托拉唑钠 泮托拉唑钠-制备方法,泮托拉唑钠-特点

泮托拉唑钠_泮托拉唑钠 -药理作用

质子泵抑制剂 ,本品为脂溶性弱碱性药物,易浓集于酸性环境中,因此口服后可特异地分布于胃黏膜壁细胞的分泌小管中,并在此高酸环境下转化为亚磺酰胺的活性形式,然后通过二硫键与壁细胞分泌膜中的H+,K+-ATP酶(又称质子泵)的巯基呈不可逆性的结合,生成亚磺酰胺与质子泵的复合物,从而抑制该酶活性,阻断胃酸分泌的最后步骤,因此本品对各种原因引起的胃酸分泌具有强而持久的抑制作用。

口服本品后,经小肠吸收,1小时内起效,0.5-3.5小时血药浓度达峰值,作用持续24小时以上。可分布到肝、肾、胃、十二指肠、甲状腺等组织,且易透过胎盘。通常单剂量生物利用度约35%,多剂量可增至约60%,血浆蛋白结合率为95%~96%,血浆半衰期为0.5-1小时,慢性肝病患者为3小时。本品在体内经肝脏微粒体细胞色素P450氧化酶系统代谢,代谢物的80%经尿排泄,其余由胆汁分泌后从粪便排泄。

泮托拉唑钠_泮托拉唑钠 -适应症

酸相关性疾病:包括十二指肠溃疡、胃溃疡、返流性食管炎和卓-艾综合症,特别是用于溃疡伴出血、呕吐或不能进食以及顽固性溃疡和急性胰腺炎。还可用于预防大手术或严重外伤引起的应激性溃疡。

泮托拉唑钠_泮托拉唑钠 -用量用法


泮托拉唑钠

静脉滴注,每次40mg,每日1-2次。使用前,用专用溶剂10ml溶解。将溶解后药液加入0.9%氯化钠注射液100ml中静滴,要求10-30分钟内滴完。在溶解和稀释后必须在4小时内用完,禁止用其它溶剂或其它药物溶解和稀释。

口服,不可咀嚼。(1)消化性溃疡:一次20mg(一次1片),一日1~2次。每日晨起吞服或早晚各一次,胃溃疡疗程通常为4~8周,十二指肠溃疡疗程通常2~4周。(2)反流性食管炎:一次20~60mg(一次1~3片),一日1~2次。

晨起吞服或早晚各一次,疗程通常为4~8周。(3)卓-艾综合征:一次60mg(一次3片),一日1次,以后每日总剂量可根据病情调整为20~120mg(1~6片),若一日总剂量需超过80mg(4片)时,应分为两次服用。

泮托拉唑钠_泮托拉唑钠 -禁忌

对本品过敏者、哺乳期妇女及孕妇禁用。

泮托拉唑钠_泮托拉唑钠 -不良反应

本品耐受性良好,常见不良反应是腹泻、头痛、恶心、腹痛、胃肠胀气及便秘,偶见血清氨基转移酶(ALT,AST)增高、皮疹、眩晕、嗜睡、失眠等,这些不良反应通常是轻微的,可自动消失,与剂量无关。长期治疗未见严重的不良反应,但在有些病例中可发生胃粘膜细胞增生和萎缩性胃炎。

泮托拉唑钠_泮托拉唑钠 -注意事项

1.当怀疑胃溃疡时,应首先排除癌症的可能性。因为本品治疗可减轻整症状,从而延误诊断。
2.尚无儿童用药经验。

3、肝肾功能不全者慎用。

4、本品为肠溶片,服用时请注意不要嚼碎,以防止药物颗粒过早在胃内释放而影响疗效。

泮托拉唑钠_泮托拉唑钠 -规格

(40mg泮托拉唑冻干粉针×1瓶+10ml专用溶剂×1瓶)/盒

泮托拉唑钠_泮托拉唑钠 -参考资料

[1]药厂之家http://www.pharm99.com/Product50502.html

  

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